吉瑞替尼(Gilteritinib)
吉瑞替尼(Gilteritinib)

全部名称:吉列替尼,吉特替尼,富马酸吉列替尼,gilteritinib,xospata
适应症: XOSPATA是一种激酶抑制剂,用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人患者。

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  适应症:

  XOSPATA是一种激酶抑制剂,用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人患者。

  用法用量:

  每天口服一次,每次120毫克。

  不良反应:

  最常见的不良反应(≥20%)为肌痛/关节痛、转氨酶升高、疲劳/不适、发热、非感染性腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、恶心、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压、头晕和呕吐。

  禁忌:

  对吉特替尼或任何赋形剂过敏。

  注意事项:

  后部可逆性脑病综合征(PRES):发生PRES的患者停止XOSPATA。

  延长QT间期:中断和减少QTcF>500msec的XOSPATA住院患者的剂量。纠正XOSTATA给药前和期间的低钾血症或低镁血症。

  胰腺炎:在发展为胰腺炎的患者中中断和减少剂量。

  胚胎胎儿毒性:XOSPATA可导致胎儿损伤。

  给孕妇服用的告知胎儿的潜在风险,并使用有效的避孕方法。

  贮藏:

  将XOSPATA片在20℃至25℃(68°F至77°F)下储存;允许在15℃至30℃之间移动(59°F至86°F)。

  保存在原始容器中。

  作用机制:

  Gilteritinib是一种抑制多受体酪氨酸激酶的小分子,包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)。Gilteritinib对外源性表达FLT3的细胞FLT3-ITD、酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y具有抑制FLT3受体信号转导和增殖的能力,并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。

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