依鲁替尼(Ibrutinib)
依鲁替尼(Ibrutinib)

全部名称:亿珂,伊布替尼,Ibrutinib,Emlutini,Imbruvica,Ibrutix,Ibrunib
适应症: 套细胞淋巴瘤;慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤。

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  适应症:

  白血病、淋巴瘤:慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞性淋巴瘤(CLL/SLL),以及带有17p缺失突变的CLL/SLL;用于治疗既往接受过治疗的套细胞淋巴瘤(MCL);用于治疗Waldenström macroglobulinemia。

  作用机制:

  依鲁替尼(Ibrutinib)是小分子BTK抑制药,与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,从而抑制BTK酶的活性。研究显示,依鲁替尼具有抑制恶性B细胞增殖和体内的存活以及体外细胞迁移和底物的黏附作用。

  参考用法:

  1、CLL/SLL:口服,420mg 每天一次(单药或与苯达莫司汀/美罗华联用);直至疾病进展或不可接受的毒性。

  2、CLL/SLL(含17p缺失):口服,420mg 每天一次;直至疾病进展或不可接受的毒性。

  3、套细胞淋巴瘤,经治:口服,560mg 每天一次,直至疾病进展或不可接受的毒性。

  4、Waldenström macroglobulinemia:口服,420mg每天一次,直至疾病进展或不可接受的毒性。

  常见副作用:

  头痛、劳累、早饱、恶心呕吐、腹痛、腹泻、便秘、肌肉痛、关节痛等。

  临床试验中,在接受过治疗的CLL患者中,总反应率为58.3%,缓解持续时间为5.6-24.2月;套细胞淋巴瘤,总反应率位65.8%,缓解持续时间为17.5月。


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